FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Blog de la empresa y noticias

En el el comienzo del nuevo año, todo se renueva, con motivo de este nuevo año, sinceramente agradecemos a nuestros clientes por su apoyo y cooperación con nosotros en el año pasado. En el nuevo año, nuestra compañía trabajará más duro para brindarle un mejor servicio, nuestros arreglos de vacaciones del Festival de Primavera son los siguientes: del 9 de febrero de 2024 al 18 de febrero de 2024.Esperamos que puedas entender el inconveniente causado por las vacaciones.Arreglaremos una persona especial para responder el mensaje y hacer que los proyectos funcionen normalmente. ¡Les deseamos a todos un feliz Año Nuevo Chino y una familia feliz!

Ticagrelor, un nuevo inhibidor de la agregación plaquetaria, es el primer antagonista del receptor adenosina difosfato P2Y12 administrado por vía oral en combinación reversible.Se utiliza para reducir la mortalidad cardiovascular y los ataques cardíacos en pacientes con síndrome coronario agudoTicagrelor es un polvo blanco a casi blanco con efecto higroscópico, por lo que se requiere almacenamiento y transporte a baja temperatura. Mecanismo Ticagrelor actúa de manera reversible sobre el receptor de 2 purinas del subtipo P2Y12, de las células vasculares del músculo liso (VSMC), que no requiere activación metabólica.y tiene un efecto inhibidor significativo en la agregación plaquetaria inducida por el difosfato de adenosinaEn este caso, la función plaquetaria se recuperará rápidamente después de interrumpir la dosis. Características Aparición rápida de la acción Ticagrelor puede ser absorbido en aproximadamente 1,5 horas y Después de aproximadamente 2,5 horas, el ticagrelor puede transformarse rápidamente en el metabolito circulante AR-C124910XX.La biodisponibilidad media de ticagrelor fue de aproximadamente 36%. Drogas muy potentes Sin aumentar el sangrado mayor, el tratamiento con ticagrelor durante 12 meses redujo significativamente el riesgo de muerte cardiovascular en un 21% en comparación con el clopidogrel.Ticagrelor es ya el primer medicamento recomendado para la enfermedad cardiovascular en Europa. La función plaquetaria se recuperó rápidamente. La interacción entre el ticagrelor y el receptor ADP de las plaquetas P2Y12 es reversible, sin cambios conformacionales ni transmisión de señales.y la función plaquetaria en la sangre se recupera rápidamente después de la retirada del fármaco. Síntesis Ticagrelor está compuesto principalmente de tres fragmentos principales: un anillo de cinco miembros, un tioéter pirimidina y un anillo de tres miembros.y el punto común es que no hay construcción de centros quirales en el proceso de síntesis, y los seis centros quirales se introducen por materiales de partida. En esta vía sintética, los materiales de partida S1 y S2 se acoplaron, luego el anillo se diazoizó bajo las condiciones de nitrito de sodio y ácido acético, y luego se acopló con el material de partida S3.Por fin, el producto acabado de ticagrelor se obtuvo mediante la eliminación de la protección de la horquilla. Uso y dosificación Este medicamento se puede tomar antes o después de las comidas. La dosis inicial fue una dosis única de 180 mg, seguida de 90 mg dos veces al día. Después de la dosis inicial de carga de aspirina, la aspirina se mantuvo en una dosis de 75 a 100 mg una vez al día. Ticagrelor puede iniciarse en pacientes con SCA que ya hayan recibido una dosis de carga de clopidogrel. El tratamiento se puede administrar durante un máximo de 12 meses a menos que haya una indicación clínica para interrumpir el tratamiento. Precauciones Los efectos adversos más frecuentemente notificados fueron disnea, contusión y epistaxis en pacientes tratados con ticagrelor, que ocurrieron con mayor frecuencia que en pacientes tratados con clopidogrel.En pacientes con síndromes coronarios agudos tratados con ticagrelor en combinación con aspirinaPor lo tanto, el aumento del riesgo de sangrado debe ser equilibrado con el beneficio de prevenir eventos atero- trombóticos.Se debe evitar la interrupción de la administración de ticagrelor.Los riesgos de infarto de miocardio, trombosis e incluso muerte aumentarán si se interrumpe el tratamiento con ticagrelor.

La fosfomicina es un bactericida de amplio espectro para uso humano y animal, que inhibe el crecimiento de E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus y Enterobacter, etc.La fosfomicina trometamina es un derivado del ácido fosfónico, lo que amplía la utilidad terapéutica de la sal de fosfomicina porque su solubilidad en agua ha aumentado lo suficiente como para permitir la administración oral.Este compuesto es un polvo blanco a blanco con gran higroscopía y solubilidad en agua.   Mecanismo La fosfomicina trometamina, es un derivado de la fosfomicina, que se aisló inicialmente de las fermentaciones de Streptomyces spp y se ha utilizado como medicina humana y veterinaria durante más de 50 años.La fosfomicina puede inactivar la primera enzima en la vía de biosíntesis de la pared celular bacteriana.La fosfomicina trometamina sólo actúa en la pared celular bacteriana, las células humanas no tienen este sitio objetivo y no se ve afectada.En este caso, este compuesto puede usarse en mujeres embarazadas., niños y ancianos.   Características Antibiótico de amplio espectro La fosfomicina sódica es un antibiótico de amplio espectro de bacterias Gram positivas y Gram negativas, por ejemplo, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus y Enterobacter, etc.y es particularmente adecuado para el tratamiento de la cistitis aguda   Esterilización rápida Tras la administración oral, la fosfomicina trometamina se descompone rápidamente en fosfomicina y trometamina en el cuerpo. La fosfomicina trometamina parece distribuirse bien en el líquido y tiene una fuerte penetración, por lo que este medicamento puede distribuirse ampliamente en el líquido corporal y los tejidos para aumentar el efecto curativo.La trometamina es un diurético débilmente osmótico., que puede alcalinizar la orina y reducir eficazmente los síntomas de irritación del tracto urinario.   Baja toxicidad y residuos de fosfomicina trometamina Biodisponibilidad de la fosfomicina En el caso de los adultos sanos, el porcentaje de trometamina administrada por vía oral es del 34% al 41%, en ayunas del 37% y después de comer del 30%.La concentración plasmática máxima se alcanzó en 2 a 2 días..5 horas después de la dosis, y se excretará principalmente en su forma original en orina y heces en 48 horas.   Síntesis La síntesis de fosfomicina trometamina utiliza fosfomicina sódica como un intermediario.Preparación de una solución de ácido sulfúrico y trometamina de cierta concentración y luego añadido a la solución acuosa de fosfomicina sódica por gotaDespués, el sólido de sulfato de sodio se precipita con metanol y el filtrado se cristaliza a baja temperatura con n-butanol para obtener fosfomicina trometamina.   Fosfomicina TrometaminaAplicación clínica La fosfomicina trometamina se utiliza para el tratamiento de infecciones agudas no complicadas del tracto urinario inferior causadas por bacterias sensibles (como la cistitis aguda, la cistitis crónica de inicio agudo, la cistitis de la boca y elsíndrome uretrovésico agudo, uretritis no específica, bacteriuria asintomática durante el embarazo,y infecciones del tracto urinario después de la cirugía) y para la prevención de infecciones del tracto urinario durante la cirugía e infecciones causadas por procedimientos de diagnóstico del tracto urinario..   Uso y dosificación Adultos: tratamiento de dosis única, 3 g de principio activo por ciclo; los síntomas clínicos suelen desaparecer de 2 a 3 días después del tratamiento. Para la prevención de infecciones causadas por procedimientos quirúrgicos y cuidado de las vías urinarias: 6 g de principio activo por dosis,con la primera dosis tomada 3 horas antes de la cirugía y la segunda dosis 24 horas después de la cirugía.   Precauciones Los principales síntomas de fosfomicina trometamina fueron diarrea y heces blandas, erupción cutánea ocasional y náuseas, que desaparecerán después de la retirada del medicamento. No se sabe si la fosfomicina trometamina se excreta en la leche materna, pero dado el potencial de efectos adversos graves de la fosfomicina trometamina en lactantes,No debe administrarse a mujeres lactantes.. La eficacia y seguridad de la fosfomicina trometamina en niños de 12 años de edad y menores no se han verificado clínicamente de forma suficiente y bien diseñada.

Baloxavir Marboxil es un nuevo fármaco contra la gripe desarrollado por Shionogi Pharmaceutical de Japón y Roche de Suiza. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hours. El baloxavir marboxil es un inhibidor de la cap-endonucleasa, que tiene un mecanismo de acción único para inhibir la proliferación del virus de la influenza. Mecanismo El baloxavir marboxil es un prodrug que entra en el cuerpo y se hidroliza en el principio activo baloxavir, que tiene una actividad anti-virus de la gripe.Baloxavir es un inhibidor selectivo de la cap-endonucleasa de la influenza, una enzima requerida para la transcripción y replicación de genes virales, que impide la función de la polimerasa y la replicación del ARNm del virus de la influenza.Tiene actividad terapéutica contra las infecciones por virus de la influenza A y B.El baloxavir marboxil inhibe una enzima de replicación viral,Así la infección por el virus de la gripe puede ser tratada rápidamente y los síntomas se alivian. Características Nuevo medicamento antiviral para la influenza El baloxavir marboxil es el primer fármaco contra el virus de la gripe con un nuevo mecanismo en los últimos 20 años.Baloxavir Marboxil inhibe selectivamente la CAP-endonucleasa del virus de la influenza, impidiendo así la función de la polimerasa y la replicación del ARNm del virus de la influenza. Excelente actividad del antivirus de la influenza El baloxavir marboxil tiene un excelente rendimiento antiviral contra la influenza, incluidos el virus de la influenza A (VIA) y el virus de la influenza B (VIB). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Medicamento de acción prolongada y de alta eficacia En la administración oral, casi todo el baloxavir marboxil se convierte en el componente activo baloxavir.tel máximode Baloxavir para alcanzar elC. Lasel máximoLa vida media de semidesintegración de bacalovirda in vivo es de aproximadamente 80 horas, por lo que sólo se necesita una dosis para la mayoría de los pacientes.Estos factores hacen de Baloxavir un fármaco altamente eficaz y de acción prolongada.. Síntesis La síntesis de Baloxavir marboxil se divide principalmente en dos partes. En cada parte, un intermediario principal se sintetiza por separado. En la síntesis de intermediario A (1985607-83-7), 7- ((Benzilóxi) -3,4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,2,4] la triazina-6,8-diona (intermedio A-2, 1370250-39-7) produce el intermedio A por reacciones de ciclización y reducción. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2El compuesto N-2 fue luego reaccionado con 0,6 equivalentes de PhBr y K2El CO3.Luego se realizó la desbencilación con LiCl en CH3En el caso de los2En el paso final, el ácido de baloxavir fue reaccionado con el carbonato de clorometilo metilo en dimetilacetamida en un rendimiento del 93% para formar baloxavir marboxil. Uso y dosificación The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursPara el tratamiento de la influenza aguda no complicada, el baloxavir marboxil debe tomarse como una dosis única tan pronto como sea posible y dentro de las 48 horas siguientes al inicio de los síntomas de la influenza.La dosis específica debe ajustarse según el peso del paciente de la siguiente manera:: 20 kg a menos de 80 kg: 40 mg Al menos 80 kg: 80 mg Precauciones Puede ocurrir o sospecharse hipersensibilidad como anafilaxia, angioedema, urticaria y eritema multiforme. Aumento de la incidencia de resistencia al tratamiento en pacientes menores de 5 años. No se ha demostrado que Baloxavir Marboxil prevea las infecciones bacterianas graves, que pueden comenzar con síntomas similares a la influenza o pueden coexistir con ella o presentarse como una complicación de la influenza.

Feliz Navidad y un año nuevo próspero!

Semaglutido, con nombres comerciales como Ozempic, Wegovy y Rybelsus, es un medicamento antidiabético desarrollado por Novo Nordisk, que se utiliza para tratarDiabetes tipo 2ymanejar el peso crónicoCon buena hidrofilidad, baja excreción renal, larga vida media en el cuerpo, tiene una gran capacidad para controlar el nivel de glucosa en la sangre con gran comodidad por inyección una vez a la semana.Semaglutidoes polvo liofilizado blanco o amarillo pálido, por lo que se requiere almacenamiento y transporte a baja temperatura.   Mecanismo Semaglutidoes un agonista del receptor del péptido-1 (GLP-1) similar al glucagón con una homología de secuencia del 94% con el GLP-1 humano.SemaglutidoTambién parece aumentar el crecimiento de las células β, sitios de producción de insulina, en el páncreas.SemaglutidoTambién puede reducir la ingesta de alimentos para controlar el peso corporal.   Características Control seguro y estable del nivel de glucosa en sangre Semaglutidotiene un efecto dependiente de la concentración de glucosa en sangre, lo que puede aumentar la respuesta del páncreas a la glucosa e inhibir la secreción de glucagón.este efecto se disminuye sincrónicamenteAsí que el riesgo de hipoglucemia se reducirá. Facilidad de uso Concentraciones máximas deSemaglutidoEn comparación con el GLP-1 nativo, la exposición al estado estacionario se alcanzó después de 4 a 5 semanas de administración semanal.SemaglutidoLos pacientes con diabetes tipo 2 pueden lograr un buen control de la glucosa en sangre con una sola inyección por semana. Efectos protectores cardiovasculares y renales Varios estudios han demostrado queSemaglutidopuede reducir significativamente el riesgo de eventos cardiovasculares adversos y accidente cerebrovascular.SemaglutidoTambién se ha informado que reduce la proteinuria, el ácido úrico y la esclerosis glomerular. Manejar el peso crónico SemaglutidoTambién puede reducir la ingesta de alimentos para controlar el peso corporal, reduciendo el apetito y ralentizando la digestión en el estómago.Semaglutidoparacontrol de peso a largo plazo.   Síntesis Elsíntesis de SemaglutidaEn su mayoría, contiene dos métodos, la fermentación y la síntesis química. En el método de fermentación, se eligen varias cepas bacterianas para producirSemaglutidoDespués de que el precursor se purifica, se somete a una reacción adicional para obtenerSemaglutido. En la síntesis química,SemaglutidoLa larga cadena de péptidos se divide en cuatro partes, intermedio 1, 2, 3 y 4.intermedio 1 tiene una cadena lateral, que debe ser sintetizado previamente. Cadena lateral de la semaglutida Intermediario de semaglutida Semaglutido intermedio 2 Intermediario de semaglutida Semaglutido int 4   Uso y dosificación La dosis inicial de Semaglutide fue de 0, 25 mg una vez por semana.La dosis puede aumentarse a 1 mg una vez por semana.No se recomienda una dosis semanal superior a 1 mg.   Precauciones Los efectos adversos notificados en los ensayos clínicos de Semaglutide fueron trastornos gastrointestinales, incluyendo náuseas (muy frecuentes), diarrea (muy frecuentes) y vómitos (comúnmente).estos efectos adversos son leves y de corta duración. El semaglutido no debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1 ni en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Semaglutida no se recomienda para pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva de grado IV.

Fosfomicina sódicaes un compuesto con apariencia de polvo blanco o casi blanco a temperatura ambiente, higroscópico, soluble en agua o en solución acuosa.   Mecanismo Fosfomicina de sodio, es un derivado de la fosfomicina, un tipo de antibióticos macrolidos,que se aisló por primera vez de Streptomyces fradicle en la década de 1960 y se ha utilizado como medicina humana y veterinaria durante más de 50 añosLa fosfomicina sódica es un inhibidor competitivo de una enzima de síntesis de la pared celular bacteriana,Inhibición de la primera reacción de síntesis de la pared celular bacteriana al impedir la utilización de sustancias relacionadas.   Características · elAntibiótico de amplio espectro Fosfomicina sódicaes un antibiótico de amplio espectro de bacterias Gram positivas y Gram negativas, por ejemplo E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus y Enterobacter, etc.y se utiliza extensamente en el tratamiento de infecciones respiratorias., los sistemas urinario, intestinal, genital, etc. · elEsterilización rápida Con características de bajo peso molecular y alta hidrofilidadF: el precioOsfomicina de sodioParece distribuirse bien en el líquido y la penetración fuerte, por lo que este medicamento puede distribuirse ampliamente en el líquido corporal y el tejido para aumentar el efecto curativo.En el caso de los pacientes que recibieron fosfomycin Sodium, los coli fueron eliminados a la hora de la exposición a Fosfomycin Sodium (12.5 μg/ml), y todos murieron en un plazo de 4-6 horas. · elBaja toxicidad y residuos Fosfomicina de sodiomuestra poca irritación en el cuerpo, ninguna toxicidad aguda y reacciones adversas.La dosis única será eliminada por los riñones en 18-72 horas para que los músculos y órganos alcancen el nivel residual sin aumentar la carga sobre los riñones.. · elUso extensivo F: el precioOsfomicina de sodiose utiliza libremente para humanos y ganado en todos los países sin restricciones en la regulación.   Síntesis La síntesis de fosfomicina sódicacomienza desdeFosfomicina feniletilaminaSe obtuvo fosfomycina sódica básica (PH 9.0-10.5) mediante la reacción de fosfomycina feniletilamina con NaOH o MeONa.La producción básica de crudo se recristaliza en acetona para obtener fosfomicina feniletilamina neutra.   Aplicación clínica Fosfomicina de sodiose utiliza libremente para el tratamiento de infecciones causadas por Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus y Shigella, etc.Se utiliza generalmente para tratar infecciones del tracto urinario no complicadas y para reducir la nefrotoxicidad y ototoxicidad de los agentes antitumorales que contienen platino.También se utiliza para estudios de susceptibilidad de Klebsiella pneumoniae y para estudiar procedimientos de prueba de susceptibilidad in vitro para fosfomicina trometamina.   Uso y dosificación · elFosfomicina sódica para uso humano Drip IV: disolver en agua esterilizada, luego diluir en 250-500 ml para inyección de glucosa 5% o cloruro de sodio para perfusión intravenosa. Adultos: 4 a 12 g/día en 2-3 veces; Niño: 0,1-0,3 por kg/día en 2-3 veces. · elFosfomicina de sodio en Vel eterno Agua potable: 5-10 g/100 kg en agua, dos veces al día durante 3 días; Alimentos mixtos: 10-15 g/100 kg en piensos, dos veces al día durante 3 días.   Terapia combinada Infecciones intestinales: combinar con β-lactam, aminoglucósidoInfecciones respiratorias y pulmonares: combinar con macrolidos, β-lactam;Infecciones por estafilococos: combinar con eritromicina, rifampicina;Infecciones respiratorias agudas, sepsis, peritonitis, etc.: aumentar la dosis y combinarla con β-lactámicos o aminoglucósidos.   Precauciones Puede causar una reacción gastrointestinal leve como:Efectos secundarios de la fosfomicina sódica, por ejemplo, náuseas, anorexia, molestias epigástricas, heces flojas o diarrea leve, que generalmente no afectan la administración continua. Se ha notificado ocasionalmente flebitis en dosis altas y goteo rápido en goteo intravenoso, por lo que la velocidad de goteo debe estar bajo control. La función hepática debe ser monitoreada en el tratamiento con dosis altas. Cuando se utiliza como medicamento veterinario,Fosfomicina de sodio utilizada en cerdos, pollos y pecesLa terapia para otros animales debe realizarse bajo la guía veterinaria.