Fosfomicina trometamina, un bactericida de amplio espectro, especialmente para las infecciones del tracto urinario inferior.
La fosfomicina es un bactericida de amplio espectro para uso humano y animal, que inhibe el crecimiento de E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus y Enterobacter, etc.La fosfomicina trometamina es un derivado del ácido fosfónico, lo que amplía la utilidad terapéutica de la sal de fosfomicina porque su solubilidad en agua ha aumentado lo suficiente como para permitir la administración oral.Este compuesto es un polvo blanco a blanco con gran higroscopía y solubilidad en agua.
Mecanismo
La fosfomicina trometamina, es un derivado de la fosfomicina, que se aisló inicialmente de las fermentaciones de Streptomyces spp y se ha utilizado como medicina humana y veterinaria durante más de 50 años.La fosfomicina puede inactivar la primera enzima en la vía de biosíntesis de la pared celular bacteriana.La fosfomicina trometamina sólo actúa en la pared celular bacteriana, las células humanas no tienen este sitio objetivo y no se ve afectada.En este caso, este compuesto puede usarse en mujeres embarazadas., niños y ancianos.
Características
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- Antibiótico de amplio espectro
La fosfomicina sódica es un antibiótico de amplio espectro de bacterias Gram positivas y Gram negativas, por ejemplo, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus y Enterobacter, etc.y es particularmente adecuado para el tratamiento de la cistitis aguda
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- Esterilización rápida
Tras la administración oral, la fosfomicina trometamina se descompone rápidamente en fosfomicina y trometamina en el cuerpo. La fosfomicina trometamina parece distribuirse bien en el líquido y tiene una fuerte penetración, por lo que este medicamento puede distribuirse ampliamente en el líquido corporal y los tejidos para aumentar el efecto curativo.La trometamina es un diurético débilmente osmótico., que puede alcalinizar la orina y reducir eficazmente los síntomas de irritación del tracto urinario.
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- Baja toxicidad y residuos de fosfomicina trometamina
Biodisponibilidad de la fosfomicina En el caso de los adultos sanos, el porcentaje de trometamina administrada por vía oral es del 34% al 41%, en ayunas del 37% y después de comer del 30%.La concentración plasmática máxima se alcanzó en 2 a 2 días..5 horas después de la dosis, y se excretará principalmente en su forma original en orina y heces en 48 horas.
Síntesis
La síntesis de fosfomicina trometamina utiliza fosfomicina sódica como un intermediario.Preparación de una solución de ácido sulfúrico y trometamina de cierta concentración y luego añadido a la solución acuosa de fosfomicina sódica por gotaDespués, el sólido de sulfato de sodio se precipita con metanol y el filtrado se cristaliza a baja temperatura con n-butanol para obtener fosfomicina trometamina.
Fosfomicina TrometaminaAplicación clínica
La fosfomicina trometamina se utiliza para el tratamiento de infecciones agudas no complicadas del tracto urinario inferior causadas por bacterias sensibles (como la cistitis aguda, la cistitis crónica de inicio agudo, la cistitis de la boca y elsíndrome uretrovésico agudo, uretritis no específica, bacteriuria asintomática durante el embarazo,y infecciones del tracto urinario después de la cirugía) y para la prevención de infecciones del tracto urinario durante la cirugía e infecciones causadas por procedimientos de diagnóstico del tracto urinario..
Uso y dosificación
Adultos: tratamiento de dosis única, 3 g de principio activo por ciclo; los síntomas clínicos suelen desaparecer de 2 a 3 días después del tratamiento.
Para la prevención de infecciones causadas por procedimientos quirúrgicos y cuidado de las vías urinarias: 6 g de principio activo por dosis,con la primera dosis tomada 3 horas antes de la cirugía y la segunda dosis 24 horas después de la cirugía.
Precauciones
Los principales síntomas de fosfomicina trometamina fueron diarrea y heces blandas, erupción cutánea ocasional y náuseas, que desaparecerán después de la retirada del medicamento.
No se sabe si la fosfomicina trometamina se excreta en la leche materna, pero dado el potencial de efectos adversos graves de la fosfomicina trometamina en lactantes,No debe administrarse a mujeres lactantes..
La eficacia y seguridad de la fosfomicina trometamina en niños de 12 años de edad y menores no se han verificado clínicamente de forma suficiente y bien diseñada.
