SNAC: Un paso hacia la Semaglutida Oral
El salcaprozato sódico (SNAC) es la forma de sal sódica del salcaprozato. Se utiliza en el tratamiento de trastornos gastrointestinales,especialmente trastornos gastrointestinales causados por la malabsorción de compuestos dicarbonato-fosfatoEl SNAC también puede promover la absorción de fármacos en las células epiteliales gastrointestinales y hacer frente eficazmente a los obstáculos para la absorción de fármacos péptidos orales, por ejemplo, Semaglutida.
La absorción de los péptidos de dosis oral por el intestino es difícil debido a los efectos fisiológicos del tracto gastrointestinal.Los péptidos o proteínas ingeridos se descomponen en aminoácidos por las proteasas sensibles al pHLas moléculas grandes de carbohidratos o lípidos se descomponen en moléculas pequeñas para promover la absorción intestinal.El epitelio intestinal tiene la función de reconocer y absorber bacteriasPor lo tanto, las barreras celulares y mucosas complejas se forman para limitar la entrada de sustancias extrañas o dañinas.los péptidos exógenos o los fármacos proteicos están restringidos para penetrar en el epitelio intestinal y entrar en la circulaciónEn este caso, el SNAC y sus compuestos relacionados se utilizan como potenciadores de la permeabilidad para tratar este problema.
El mecanismo por el que el SNAC promueve la absorción del ingrediente farmacéutico activo (API) aún no se comprende completamente.En general, se cree que el SNAC mejora la permeabilidad a la membrana de las células epiteliales gastrointestinales.También puede mejorar la permeabilidad transcelular al aumentar su papel hidrofóbico a través de la unión de enlaces no covalentes a API.
El éxito de la preparación de semaglutida en tabletas depende de su co-formulación con SNAC.
- Para las moléculas de semaglutida, la mayoría de la semaglutida existe en forma de oligómeros en el estómago; sin embargo,SNAC provocó un cambio en la polaridad de la solución que contiene la tableta disuelta, debilitando la interacción hidrofóbica necesaria para la oligomerización.
- Dado que el SNAC es lipofílico, se inserta eficientemente en la membrana celular del epitelio gástrico, alterando la integridad intrínseca de los fosfolípidos y proteínas del colesterol,que a su vez afectan la fluidez de la membrana celularSe confirmó que el SNAC aumenta la absorción intracelular de semaglutida por las células epiteliales gástricas, apoyando así la idea de que el SNAC promueve el transporte transcelular de semaglutida.
- El SNAC puede aumentar eficazmente el valor del pH local alrededor de la molécula de semaglutida en el estómago, prevenir la degradación de los péptidos por la pepsina,y hacen que la semaglutida penetre la mucosa gástrica y sea absorbida en la sangre por el gradiente de concentración en la superficie de la membrana celular.
El uso de SNAC es de gran importancia para los comprimidos orales de semaglutida.FarmaSino puede proporcionar SNAC de alta pureza y calidad junto con Semaglutide API* y los intermediarios incluyen fragmentos relacionados con semaglutide., cadenas principales y cadenas laterales de diferentes pasos.
